脂質(zhì)體在藥劑學(xué)中的應(yīng)用（二）脂質(zhì)體的靶向性

2、脂質(zhì)體的靶向性

　　通過(guò)改變脂質(zhì)體的給藥方式、給藥部位和粒徑來(lái)調(diào)整其靶向，另外，還可在脂質(zhì)體上連接某種識(shí)別分子，通過(guò)其與靶細(xì)胞的特異性結(jié)合來(lái)實(shí)現(xiàn)專(zhuān)一靶向性。

　　靶向性是脂質(zhì)體作為藥物載體最突出的優(yōu)點(diǎn)，脂質(zhì)體進(jìn)入體內(nèi)后，主要被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬，從而使所攜帶的藥物，在肝、脾、肺和骨髓等富含吞噬細(xì)胞的組織器官內(nèi)蓄積。

　　2.1 天然靶向性　是脂質(zhì)體靜脈給藥時(shí)的基本特征，這是由于脂質(zhì)體進(jìn)入體內(nèi)即被巨噬細(xì)胞作為外界異物吞噬的天然傾向產(chǎn)生的。脂質(zhì)體不僅是腫瘤化療藥物的理想載體，也是免疫激活劑的理想載體。

　　2.2 隔室靶向性 是指脂質(zhì)體通過(guò)不同的給藥方式進(jìn)入體內(nèi)后，可以對(duì)不同部位具有靶向性，可以通過(guò)各種給藥方式進(jìn)入體內(nèi)不同的隔室位置產(chǎn)生靶向性。在組織間或腹膜內(nèi)給予脂質(zhì)體時(shí)，由于隔室的特點(diǎn)，可增加對(duì)淋巴結(jié)的靶向性。

　　2.3 物理靶向性 這種靶向性是在脂質(zhì)體的設(shè)計(jì)中，應(yīng)用某種物理因素的改變，例如用藥局部的pH、病變部位的溫度等的改變而明顯改變脂質(zhì)體膜的通透性，引起脂質(zhì)體選擇性地在該部位釋放藥物。弱離子性藥物的脂質(zhì)體，在進(jìn)入體內(nèi)后，可以選擇性地在腫瘤的低pH局部釋放藥物。這種受pH影響釋放藥物的脂質(zhì)體稱(chēng)為pH敏感脂質(zhì)體。

　　2.4 配體專(zhuān)一靶向性 這種靶向性是在脂質(zhì)體上連接某種識(shí)別分子，即所謂的配體，通過(guò)配體分子的特異性專(zhuān)一地與靶細(xì)胞表現(xiàn)的互補(bǔ)分子相互作用，而使脂質(zhì)體在靶區(qū)釋放藥物。